萘普生简介
nài pǔ shēng
2 英文参考Naproxen [湘雅医学专业词典]
RS3540 [湘雅医学专业词典]
naprosyn see naproxen [湘雅医学专业词典]
3 概述萘普生是解热镇痛非甾体抗炎药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。是前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全,与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;以碳酸氢钠同服吸收加速。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。
4 萘普生药典标准 41 品名 411 中文名
萘普生
412 汉语拼音Naipusheng
413 英文名Naproxen
42 结构式43 分子式与分子量
C14H14O3 23026
44 来源(名称)、含量(效价)本品为(+)(S)α甲基6甲氧基2萘乙酸。按干燥品计算,含C14H14O3不得少于985%。
45 性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
本品在甲醇、乙醇或 *** 中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。
451 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为153~158℃。
452 比旋度取本品,精密称定,加 *** 溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+630°至+685°。
46 鉴别(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》432图)一致。
47 检查 471 氯化物取本品050g,加水50ml,振摇10分钟,滤过(滤纸先用稀硝酸湿润),取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液75ml制成的对照液比较,不得更浓(0030%)。
472 有关物质避光 *** 作。取本品适量,加流动相适量,充分振摇使溶解并定量稀释制成每1ml中含05mg的溶液,作为供试品溶液;另取6甲氧基2萘乙酮(杂质Ⅰ)对照品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液,作为对照品溶液;分别精密量取供试品溶液1ml和对照品溶液2ml,置同一200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-001mol/L磷酸二氢钾溶液(75:25),用磷酸调节pH值至30为流动相;检测波长为240nm。理论板数按萘普生峰计算不低于5000,萘普生峰与各相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使萘普生色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的25倍,供试品溶液色谱图中如有与杂质工峰保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液中杂质I峰面积(01%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中杂质Ⅰ峰面积的2倍(02%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中萘普生峰面积(05%)。
473 干燥失重取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过05%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
474 炽灼残渣取本品10g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过01%。
475 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
48 含量测定取本品约05g,精密称定,加甲醇45ml溶解后,再加水15ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(01mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(01mol/L)相当于2303mg的C14H14O3。
49 类别解热镇痛非甾体抗炎药。
410 贮藏遮光,密封保存。
411 制剂(1)萘普生片 (2)萘普生栓 (3)萘普生胶囊(4)萘普生颗粒
412 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 萘普生说明书 51 药品名称萘普生
52 英文名称Naproxen ,Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosine,
53 萘普生的别名消痛灵;甲氧萘丙酸;奈普生;甲氧丙酸;辛达克;劳斯叮;Naprosyn;Naxen
54 分类内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物
55 剂型101g,0125g,025g;
2缓释片剂:500mg;
3胶囊:每粒0125g,02g,025g;
4缓释胶囊:250mg;
5栓剂:025g;
6萘普生钠片:275mg;
7钠注射剂:275mg(2ml)。
56 萘普生的药理作用为长效解热、镇痛和消炎药。动物实验证实其抗炎作用约为保泰松的1l倍,镇痛作用约为阿司匹林的7倍,对炎性疼痛的效果优于创伤性疼痛。解热作用约为阿司匹林的22倍。其显著特点为毒性低,对胃肠道和神经系统的不良反应明显较阿司匹林、吲哚美辛少。作用机制与水杨酸相似,主要为抑制前列腺素合成酶,从而阻断炎症介质而起作用。同时对血小板的黏附和聚集反应也有一定的抑制作用,但此作用可能诱发出血症状。萘普生钠盐吸收更快,达峰时间较迅速。缓释制剂释放慢,生物利用度好,药物进入肠道堿性环境下逐渐释放,因而缓释片或胶囊每天仅口服1次,血浆药物浓度相对稳定,可在24h内持续镇痛。
57 萘普生的药代动力学萘普生口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。萘普生直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服萘普生500mg,tmax508h,Cmax408μg/ml,t1/2153h。萘普生的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99%以上。约95%随尿排出,其中10%为原药,其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少萘普生的吸收速率,但不影响吸收程度。
58 萘普生的适应证临床用于类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病以及轻、中度疼痛(如痛经、手术后的疼痛等)均有肯定疗效。
59 萘普生的禁忌证1对阿司匹林及萘普生过敏者禁用。
2严重活动性消化道溃疡并出血者禁用。
3正在接受抗凝治疗和有出血倾向者禁用。
510 注意事项1有慢性消化道溃疡及消化道溃疡病史者、孕妇、哺乳期妇女,14岁以下儿童慎用。
2有凝血机制或血小板功能障碍,哮喘、心功能不全、高血压、肾功能不全者慎用。
3长期使用应定期检查肝肾功能和血象。
511 萘普生的不良反应1恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃烧灼感、胃痛或不适、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、皮肤瘙痒、下肢水肿,发生率一般为3%~9%;
2视力模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔 或痛感、心慌、多汗等,发生率1%~3%;
3胃肠出血、肾脏损害、荨麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、血象异常、肝功损害等较少见,发生率1%~3%。
4偶尔可致粒细胞和血小板减少、间质性肾炎、肾病综合征。
512 萘普生的用法用量1(1)抗风湿:每次250mg,每天2次(早晚各1次),或早晨服250mg,晚上服500mg;(2)止痛:首次500mg,以后每次250mg,必要时每6~8小时1次;(3)抗痛风:首次750mg,以后每次250mg,每8小时1次,直到急性发作停止;(4)痛经:首次500mg,以后必要时每次250mg,每6~8小时1次。
2肌内注射:每次100~200mg,每天1次。
3直肠给药:每次250mg,每天2次。
513 药物相互作用1萘普生与肝素、双香豆素等抗凝药同用,抗凝作用加强,可出现出血倾向,并可能导致胃肠道溃疡;
2萘普生与水杨酸类制剂同服,并不增强疗效,反而增强胃肠道不良反应;
3萘普生可降低呋塞米的排钠和降压作用;
4萘普生与丙磺舒同用时,其血药浓度升高,t1/2延长,可增加疗效,但不良反应也相应增加;
5萘普生可抑制锂随尿排泄,使锂的血药浓度升高;
6饮酒或与其他抗炎药(非甾体抗炎药或糖皮质激素类)同用时,胃肠道的不良反应增多,并有溃疡发作的危险。
7与口服降血糖药合用时,可增加其疗效,有致低血糖危险;
8与中枢抑制药合用时,可增加镇痛效果。
514 专家点评萘普生属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药,疗效与布洛芬基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证实,萘普生的抗炎作用约为保泰松的11倍,镇痛作用是阿司匹林的7倍,解热作用是阿司匹林的22倍。萘普生具高效低毒的特点。大量临床资料表明,萘普生对类风湿性关节炎疗效肯定,国外报道总有效率达86%以上,国内观察结果为90%,可使类风湿因子、血沉、抗链“O”等指标恢复正常或转阴。萘普生用于镇痛,中等疼痛可于服药后1h内缓解,镇痛持续7h以上。用于急性痛风20例,首次剂量600~750mg,以后每8小时给250~300mg维持,总剂量24~45g,其中75%(15例)可于24~48h内消肿、止痛,3例一般,2例无效。萘普生在治疗剂量范围内,不良反应比阿司匹林、托美丁、布洛芬等为轻,发生率也较低。
6 萘普生中毒萘普生(甲氧萘丙酸、消痛灵)为前列腺素合成酶抑制剂,具有抗炎、解热镇痛作用。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肌肉疼痛等治疗。口服吸收迅速而完全,与食物、含镁和铝的食物同服,吸收率降低;以碳酸氢钠同服吸收加速。本药口服后2~4h达血药峰值浓度,在血中99%以上与血浆蛋白结合,血浆半衰期12~15h,在肝内代谢,约95%在尿中以原形及代谢产物排出。常用量口服02~03g/次,2~3/d。主要损害胃肠道、神经系统、血液系统及引起过敏反应。[1]
61 临床表现不良反应表现如下[2]:
1消化系统 偶见恶心、呕吐、厌食、便秘、胃肠道出血等。
2神经系统 头痛、头晕、失眠或嗜睡等。
3心血管系统 心悸或心动过缓、心力衰竭等。
4血液系统 血小板、白细胞减少、再生不良性贫血、免疫性溶血性贫血及出血时间延长。
5眼、耳 视力障碍、耳鸣及听力丧失。
6皮肤 皮疹、淤斑、瘙痒、血管神经性水肿、多汗及剥脱性皮炎等。
7其他 月经紊乱、肝、肾损害等。
62 治疗萘普生中毒的治疗要点为[3]:
在萘普生片的帮助之下,能够对于抗炎解热作用发挥到最佳状态。在给儿童用药过程中,每一个细节的部分要处理的到位,一般来说在给儿童用药过程中,每公斤的体重是在五毫克,以十公斤体重为例,每日给孩子的用量需要控制在五十毫克,同时坚持早晚各给宝宝二十五毫克,这对于改善肠胃出血,减少肾功能损害还是达到了更为理想化的水平,是不少朋友都在关注的重点。在长期服用阶段,需要对于孩子的肝肾功能进行定期的检查,确保新生儿的健康发育水平取得了进一步的增长。猫类风湿性关节炎是怎么引起的
人类的类风湿性关节炎被称作“不死的癌症”,因为这种病难以治愈,不止人会出现类风湿性关节炎,猫、狗也会,猫类风湿性关节炎的发病原因并不明确,可能是由多种致病因素联合引发的,和猫咪的免疫机制、遗传、感染诸多原因的可能相关。
猫类风湿性关节炎的症状
猫咪类风湿性关节炎表现为进行性和侵蚀性,初期症状一般表现为精神不振、有些发热和食欲下降,随后慢慢出现关节疼痛而引起猫咪跛行。因为发病时的疼痛程度忽高忽低,因此跛行症状也时轻时重。猫类风湿性关节炎的症状会反复发作,随着病情的发展,猫咪逐渐出现关节僵硬、肿胀。最后,关节软骨也会被侵蚀,逐渐影响周围的组织,引发韧带断裂、关节畸形等症状。
猫类风湿性关节炎的治疗方法
虽然,猫咪的类风湿性关节炎无法根治,但是可以通过药物有效地控制关节疼痛和其他炎症反应。
1、因为风湿性关节炎是一种可能伴随猫咪后生的疾病,因此猫咪可能需要长期服用止痛药,但是猫的肠道十分脆弱,很多止痛药并不适合。目前,美洛昔康片(普安特)是经常用来缓解猫咪关节疼痛的非甾体类抗炎药,相比其他的非甾体类抗炎药对猫来说更安全。
2、萘普生片也可以用来缓解猫咪类风湿性关节炎、痛风等引起的关节肿胀、疼痛症状,具有抗炎解热镇痛的效果,但是有肠胃疾病的猫咪不建议服用。
3、舒节利,可以作为关节修复的营养补充剂,能够帮助猫咪守护骨关节的健康,舒缓关节疼痛症状,提高关节的活跃度。
4、适当补钙对患有风湿性关节炎的猫咪也是十分重要的,可以口服高能乳钙片,营养骨骼,增加关节的免疫力,减少风湿性关节炎发病的几率和时长。
猫类风湿性关节炎注意事项
1、猫咪类风湿性关节炎会因为肥胖而加重,多度的体重会对关节造成更加严重的压迫,因此铲屎官应该调整猫咪的饮食,避免喂食一些高热量的食物给小猫。
2、猫咪患有类风湿性关节炎会逐渐变得不爱动,这样会导致肌肉慢慢减少和萎缩,猫咪的关节也会逐渐变得僵硬。为了不让这种情况出现,可以适当地帮助猫咪活动一下筋骨。
3、改善猫咪的生活环境,避免猫窝、猫砂盆有过高的门槛,让猫咪活动的更加方便自然有利于改善猫咪的心情,对控制疾病也是有帮助的。
以上就是关于猫类风湿性关节炎的症状及治疗方法的相关内容,希望能对大家有帮助,如果还有其他疑问,可以直接咨询在线宠物医生。
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