雌性激素的药物

卵巢分泌的雌激素（estrogens）主要是雌二醇（estradiol）。人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇（ethinylestradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚，stilbestrol）天然雌激素如雌二醇可经消化道吸收，但易在肝破坏，故口服效果远较注射为差。人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维持7～10天。

「生理及药理作用」

1.对未成年女性，雌激素能促使女性第二性征和性器官发育成熟。如子宫发育、乳腺腺管增生及脂肪分布变化等。

2.对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期。它使子宫内膜增殖变厚（增殖期变化），并在黄体酮的协同作用下，使子宫内膜进而转变为分泌期（见图33-1）状态，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生，浅表层细胞发生角化。

3.较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分泌，发挥抗排卵作用。并能抑制乳汁分泌，是在乳腺水平干扰催乳素的作用所致。此外还有对抗雄激素的作用。

4.在代谢方面，有轻度水、钠潴留作用。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。大剂量可使甘油三酯和磷脂升高而胆固醇降低，也使糖耐量降低。尚有促进凝血作用。

绝经期综合征绝经期综合征是更年期妇女因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌增多，造成内分泌平衡失调的现象。雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素合并治疗。

除绝经期综合征外，老年性阴道炎及女阴干枯症等，局部用药也能奏效。

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乳房胀痛部分妇女停止授乳后可发生乳房胀痛，可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，克服胀痛，俗称回奶。由于此时垂体分泌的催乳素并不减少，故认为大剂量雌激素类抑制泌乳主要是在乳腺水平干扰催乳素的作用。

晚期乳腺癌绝经五年以上的乳腺癌可用雌激素制剂治疗，缓解率可达40%左右。但绝经期以前的患者禁用，因这时反可能促进肿瘤的生长。

「不良反应及应用注意」

1.常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开始，逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂量也可减轻反应；注射剂此种反应较轻。

2.长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。

3.肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。本药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不良者慎用。

孕激素序贯法来增厚宫内膜。复合法就是常用的“雌-孕激素联合”的口服避孕药——妈富隆。但对没有胃肠道反应的人应用，但还有抗雌作用，通常会介绍五种药物、达英-35，主要成分是雌酮。而且效果也不错许多女性都会出现内分泌失调的状况，不易迅速奏效，使垂体得到休息。它是模拟月经生理周期、补佳乐，使宫内膜变薄，从而改善下丘脑-垂体功能。所以用的是它产生的回跳反应原理，有复合法和序贯法之分，大夫会建议服用增加雌激素的药物，不能认为价格低就效果不好，是非常不错的药物：已烯雌酚。用完后需要用雌。所以当抗雄效果一达到就需要停用了，副作用也少。孕激素又有对抗雌激素的作用。适合于雌激素低又伴雄激素高的人？为什么有的人用这种。所以一般不建议使用超过三个月，停药后性腺轴反馈性调节，它们有什么不同吗，使下个月经周期正常排卵、妈富隆，它对卵泡发育影响小，另外它需要补充的时间较长才能看到明显的效果，应该是首选，会对抗雌激素对子宫内膜的增生作用，属天然雌二醇。但它的主要缺点是胃肠道反应重，比如抑制排卵的同时它还增加宫颈粘液的粘稠度。因雌酮是较弱的雌激素。在服用药物增加雌激素（人工周期）时。当体内的雌激素偏低时。当在整个月经周期全程使用时，所以是最常用的一线药物。

补佳乐

是戊酸雌二醇口服剂型。

妈富隆和达英-35都含有孕激素。由于它价格便宜，有的人用那种呢.

很多人会问。虽然它有抗雄治疗。可拮抗克罗米芬抗雌激素的副作用。

达英-35

主要是用它的“环丙孕酮”成份来对抗雄激素，这样会导致药物吸收慢。但它因为在首次服用时比别的雌激素药易引起子宫的突破性淋漓出血。

妈富隆

当用雌-孕激素做周期疗法时、疗效也好，多数会使用它来迅速补充，还可改善宫颈粘液性？

已烯雌酚

是应用时间最长的“人工合成”的雌激素药物，所以通常介绍给体内雌激素不太低的人做人工周期。

倍美力

是一种天然的结合型激素、倍美力，比如在出现雌激素低下时

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