乐学 拉米夫定是什么药？用于治疗什么病
别名 (2R-cis)-4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone2'-Deoxy-3'-thiacytidine
产品名称 拉米夫定拉米呋啶(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮 贺普丁
分子式 C8H11N3O3S
分子量 229.25
CAS 登录号 134678-17-4
拉米夫定是近年新上市的一种抗乙肝病毒新药，其英文名称为Lamivudine，化学名为2’3’-双脱氧-3’-硫代胞嘧啶(2’－3’deoxy-3’-thiocytidine)，又称3-TC。在中国上市后的商品名为贺普丁。国内外随机对照临床试验表明，每日口服100 mg 可明显抑制HBV DNA 水平， HBeAg 血清学转换率随治疗时间延长而提高，治疗1、2、3、4 和5 年后HBeAg 血清转换率分别为16% 、17% 、23%、28％和35％[55] ；治疗前ALT 水平较高者，一般HBeAg 血清学转换率也较高[56-60] 。长期治疗可以减轻炎症，降低肝纤维化和肝硬化的发生率[1, 2]。随机对照临床试验表明，本药可降低肝功能失代偿和HCC（肝细胞癌）发生率[21]。在失代偿期肝硬化患者也能改善肝功能，延长生存期[61- 63] 。国外研究结果显示，拉米夫定治疗儿童慢性乙型肝炎的疗效与成人相似，安全性良好[64, 65] 。
对乙型肝炎肝移植患者，移植前用拉米夫定；移植后，拉米夫定与HBIG 联用，可明显降低肝移植后HBV 再感染，并可减少HBIG 剂量。
拉米夫定的化学本质是核苷类似物，而核苷酸则是合成人体遗传物质DNA和RNA的原料(DNA和RNA实际上就是许多核苷酸手拉手排成一长串构成的)。核苷类似物在结构上模拟核苷酸的结构，但却不具有核苷酸的功能。因此在DNA合成过程中，核苷类似物可以掺入进去，但却不能合成有正常功能的核酸链，从而使病毒的复制终止。拉米夫定模拟的是胞嘧啶，其结构与人的天然的胞嘧啶结构不同，他只能作用于病毒，而对人体没有作用。
近几年来，拉米夫定作为一种新的核苷类似物广泛被医患接受，是目前临床应用中疗效最好的、最具代表性的核苷类似物。它的作用机制为抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶活性，并对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。拉米夫定可迅速有效降低血清HBV DNA水平，但是停药后复发率高，长期应用可导致病毒变异。
拉米夫定是一个抑制病毒的药物，并不能清除乙肝病毒，因为对乙肝病毒cccDNA没有作用，cccDNA在人体内的半衰期大约为3-4年，如果cccDNA持续存在，病毒就不会得到清除，停药后必然复发。因此在应用拉米夫定时，其疗效并不完全取决于药物本身，还和病人对HBV的特异性免疫反应状态及病毒毒力密切相关，对于特异性免疫反应弱的病人单独应用拉米夫定很难达到清除病毒的目的，还要想办法提高机体对HBV特异性免疫反应，可以考虑联合应用胸腺肽、治疗性疫苗及高效价乙肝免疫球蛋白等。
补充：拉米夫定虽然见效快，但是1和2年之后的变异率很高（自身免疫力高低决定是否出现变异）。随用药时间的延长患者发生病毒耐药变异的比例增高 (第1、2、3、4 年分别为14% 、38%、49% 和66%)[55, 66, 67], 从而限制其长期应用。部分病例在发生病毒耐药变异后会出现病情加重，少数甚至发生肝功能失代偿[68]。另外，部分患者在停用本药后，会出现HBV DNA 和ALT 水平升高[69]，个别患者甚至可发生肝功能失代偿。
在补充:贺普丁（拉米夫定）175块一盒
拉米夫定的价格相对其他抗病毒类药物较高，在我国，拉米夫定价格比较昂贵，一般每盒(100MG/片十四片装)200块钱左右。 拉米夫定作为核苷类抗病毒最常用的药物，拉米夫定价格高低也在一定程度上左右了乙肝病人的治疗选择。 拉米夫定属于抗病毒药物，化学本质是核苷类似物，而核苷酸则是合成人体遗传物质DNA和RNA的原料。核苷类似物在结构上模拟核苷酸的结构，但却不具有核苷酸的功能。因此在DNA合成过程中，核苷类似物可以掺入进去，但却不能合成有复制功能的核酸链，从而使病毒的复制终止。初期能有效降低血清乙肝病毒DNA水平，停药后复发率高，长期使用还会导致病毒变异。 拉米夫定本身是一种抑制病毒的药物，并不能清除HBVDNA，因为它对乙肝病毒cccDNA没有作用，cccDNA在人体内的半衰期大约为3-4 年，如果cccDNA持续存在，病毒就不会得到清除，停药后必然复发。因此在使用拉米夫定时，其疗效并不完全取决于药物本身，还和病人对HBV的特异性免疫反应状态相关，对于免疫反应弱的病人单独应用拉米夫定很难达到清除病毒的目的，还要想办法提高机体对HBV特异性免疫反应，可以考虑联合应用治疗性疫苗及高效价乙肝免疫球蛋白。 拉米夫定已经不是治疗乙肝用药的最佳选择 ，拉米夫定价格相对其他药物昂贵，服用的疗程时间长(最少半年)，而且只能抑制病毒的复制而不能消灭病毒。并且它的肾毒性也很大，一般用药一年后开始耐药，所以，建议病人选用中成药治疗。在治疗乙肝方面，比较有效的方法是免疫整合疗法。 北京朝阳中西医结合医院全面应用免疫整合疗法治疗乙肝、乙肝小三阳、乙肝大三阳、甲肝、丙肝、肝硬化、脂肪肝、酒精肝、肝腹水等各种肝病，在国内引起强烈反响，众多患者喜传佳音。免疫整合疗法，治疗原则主要以“抗病毒、增免疫、保肝护肝、抗纤维化”为基本目的，抓住肝病病毒的复制机理通过免疫重建，获得表面抗原血清学转换，达到抗病毒目的从而得到彻底治愈。 免疫整合疗法产生九大效果：1、 快速诱导人体内产生重建肝病免疫抗体。2、 提高人体自身对肝病的免疫能力。3、 能有效抑制肝病病毒。4、 有效保护肝脏。5、 快速清除肝病病毒残壳。6、 修复坏死的肝脏细胞。7、 使肝功能异常迅速恢复正常。8、 有效阻断肝纤维化。9、 标本兼治固本保肝抗病毒。
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