乐学 辛伐他汀简介
xīn fá tā tīng
2 英文参考Simvastatin [湘雅医学专业词典]
Ecord [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与辛伐他汀有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 696 102 辛伐他汀 胶囊 10mg*10 盒（瓶） 20.7 化学药品和生物制品部分 * 697 102 辛伐他汀 胶囊 5mg*7 盒（瓶） 8.6 化学药品和生物制品部分 698 102 辛伐他汀 胶囊 5mg*10 盒（瓶） 12.2 化学药品和生物制品部分 699 102 辛伐他汀 胶囊 5mg*12 盒（瓶） 14.5 化学药品和生物制品部分 700 102 辛伐他汀 胶囊 5mg*20 盒（瓶） 23.7 化学药品和生物制品部分 701 102 辛伐他汀 胶囊 10mg*7 盒（瓶） 14.7 化学药品和生物制品部分 702 102 辛伐他汀 胶囊 10mg*20 盒（瓶） 40.4 化学药品和生物制品部分 703 102 辛伐他汀 胶囊 10mg*24 盒（瓶） 48.1 化学药品和生物制品部分 704 102 辛伐他汀 胶囊 20mg*7 盒（瓶） 25 化学药品和生物制品部分 705 102 辛伐他汀 胶囊 20mg*10 盒（瓶） 35.2 化学药品和生物制品部分 706 102 辛伐他汀 片剂 10mg*10 盒（瓶） 20.7 化学药品和生物制品部分 707 102 辛伐他汀 片剂 5mg*7 盒（瓶） 8.6 化学药品和生物制品部分 708 102 辛伐他汀 片剂 5mg*10 盒（瓶） 12.2 化学药品和生物制品部分 709 102 辛伐他汀 片剂 5mg*14 盒（瓶） 16.8 化学药品和生物制品部分 710 102 辛伐他汀 片剂 5mg*20 盒（瓶） 23.7 化学药品和生物制品部分 711 102 辛伐他汀 片剂 5mg*24 盒（瓶） 28.3 化学药品和生物制品部分 712 102 辛伐他汀 片剂 10mg*7 盒（瓶） 14.7 化学药品和生物制品部分 713 102 辛伐他汀 片剂 10mg*15 盒（瓶） 30.6 化学药品和生物制品部分 714 102 辛伐他汀 片剂 10mg*20 盒（瓶） 40.4 化学药品和生物制品部分 715 102 辛伐他汀 片剂 20mg*7 盒（瓶） 25 化学药品和生物制品部分 716 102 辛伐他汀 片剂 20mg*10 盒（瓶） 35.2 化学药品和生物制品部分 717 102 辛伐他汀 片剂 20mg*14 盒（瓶） 48.7 化学药品和生物制品部分 718 102 辛伐他汀 片剂 40mg*5 盒（瓶） 30.7 化学药品和生物制品部分 719 102 辛伐他汀 片剂 40mg*7 盒（瓶） 42.4 化学药品和生物制品部分 720 102 辛伐他汀 片剂 40mg*10 盒（瓶） 59.8 化学药品和生物制品部分 721 102 辛伐他汀 分散片 5mg*7 盒（瓶） 11.2 化学药品和生物制品部分 722 102 辛伐他汀 分散片 10mg*7 盒（瓶） 19.1 化学药品和生物制品部分 723 102 辛伐他汀 分散片 20mg*7 盒（瓶） 32.4 化学药品和生物制品部分 724 102 辛伐他汀 分散片 40mg*7 盒（瓶） 55.2 化学药品和生物制品部分
注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述辛伐他汀是降血脂药，为白色或类白色粉末或结晶性粉末。通过抑制HMGCoA还原酶，使内源性胆固醇合成减少，使血清中TC、LDLC、VLDLC水平下降，主要用于治疗高胆固醇血症。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及过敏反应。
5 辛伐他汀药典标准5.1 品名5.1.1 中文名辛伐他汀
5.1.2 汉语拼音Xinfatating
5.1.3 英文名Simvastatin
5.2 结构式5.3 分子式与分子量
C25H38O5 418.57
5.4 来源（名称）、含量（效价）本品为2,2二甲基丁酸（4R,6R）6[2[（1S,2S,6R,8S,8aR）1,2,6,7,8,8a六氢8羟基2,6二甲基1萘基]乙基]四氢4羟基2H吡喃2酮8酯。按干燥品计算，含C25H38O5应为98.0%～102.0%。
5.5 性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
本品在乙腈、乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶。
5.5.1 比旋度取本品，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，在25℃时依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+285°至+298°。
5.6 鉴别（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在231nm、238nm与247nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》962图）一致。
5.7 检查5.7.1 有关物质取本品适量，加溶剂[乙腈－0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至4.0）（60：40）]溶解并稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液，作为供试品溶液（3小时内测定）；精密量取适量，用上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，作为对照溶液，照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液色谱图中如有与洛伐他汀保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.8倍（0.4%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
5.7.2 干燥失重取本品，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
5.7.3 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
5.7.4 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
5.8 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
5.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（色谱柱规格为4.6mm×33mm，粒度3μm或性能相当）；以乙腈－0.1%磷酸溶液（50：50）为流动相A，0.1%磷酸的乙腈溶液为流动相B，按下表进行梯度洗脱；流速为每分钟3.0ml；检测波长为238nm。取辛伐他汀对照品20mg，置50ml量瓶中，加0.2mol/L氢氧化钠溶液－乙腈（1：1）的混合溶液5ml，振摇使溶解，放置5分钟，加稀盐酸中和后，用有关物质项下的溶剂稀释至刻度，得到含开环降解物的辛伐他汀酸溶液；取洛伐他汀对照品与辛伐他汀对照品各约2mg，置同一100ml量瓶中，加入辛伐他汀酸溶液5ml，用溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，辛伐他汀酸峰与洛伐他汀峰之间的分离度应符合要求，洛伐他汀峰与辛伐他汀峰之间的分离度应大于4.0，理论板数按辛伐他汀峰计算不低于2000。
时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%） 0 100 0 4.5 100 0 4.6 95 5 8.0 25 75 11.5 25 75 11.6 100 0 13 100 0 5.8.2 测定法取本品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取辛伐他汀对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
5.9 类别降血脂药。
5.10 贮藏密封、充氮、阴凉处保存。
5.11 制剂（1）辛伐他汀片 （2）辛伐他汀胶囊
5.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
6 辛伐他汀说明书6.1 药品名称辛伐他汀
6.2 英文名称Simvastatin
6.3 辛伐他汀的别名舒降之；塞瓦停；泽之浩；西之达；舒降脂；新伐他汀；辛可；司伐他汀；斯伐他汀；默沙东；Sivastatin
6.4 分类循环系统药物 >调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 >HMG辅酶A还原酶抑制剂
6.5 剂型片剂：5mg，20mg。
6.6 辛伐他汀的药理作用洛伐他汀
抑制HMG辅酶A还原酶，降低内源性胆固醇的合成并反馈性地使肝内LDL受体数上调，从而降低血清总胆固醇及LDL胆固醇。 用于高胆固醇血症的患者，尤其是已患有冠心病者。
6.7 辛伐他汀的药代动力学口服吸收较完全（80%），在肝脏内首关效应强，食物的存在不影响其吸收。辛伐他汀为无活性的前体药，口服后主要在肝脏转变成有活性的β羟酸形式，其中95%与血浆白蛋白蛋白相结合，只有5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外周组织中发现。半衰期约15.6h，在人体内代谢途径尚不十分清楚，微粒体细胞色素P450同工酶系可能起主要作用。代谢产物主要经胆道和肾脏排出，核素14C标记的辛伐他汀约60%由粪便排泄、13%由尿中排泄。
6.8 辛伐他汀的适应证洛伐他汀
饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时，可应用舒降之降低原发性高胆固醇血症者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。舒降之同时可升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL－C）并因此降低LDL－HDL及TC／HDL的比率。
6.9 辛伐他汀的禁忌证洛伐他汀
对辛伐他汀过敏者，活动性肝炎或无法解释的持续转氨酶升高者，妊娠或哺乳期妇女禁用。
6.10 注意事项如血清总胆固醇水平＜3.6mmol/L或LDL胆固醇水平＜1.94mmol/L，需减量。肾功能不全患者不需调整剂量。
6.11 辛伐他汀的不良反应最常见不良反应是胃肠道症状，包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起肝脏受损并不常见，主要表现为血清转氨酶轻度升高。长期接受辛伐他汀治疗者约有3.5%出现转氨酶一过性升高。连续两次或多次实验室检查发现转氨酶升高超过正常值3倍的病例少见。大约5%接受辛伐他汀治疗的患者可出现肌酸激酶（CK）一过性轻度升高（大于正常参考值的3倍），通常无临床意义。少数服用HMGCoA还原酶抑制剂者可发生肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但这种肌炎常为自限性。
6.12 辛伐他汀的用法用量常用剂量为每次5～80mg，每晚顿服。
6.13 药物相互作用1.同洛伐他汀。
2.辛伐他汀与利托那韦合用可引起横纹肌溶解。
3.可与免疫抑制剂、香豆类抗凝剂及烟酸肌醇酯发生相互作用。
6.14 专家点评国外进行大的循证医学研究表明，使用辛伐他汀治疗高胆固醇血症患者，每天两次口服，每次5～10mg，TC下降27%，LDLch下降34%，TG下降10%，HDL上升9%，治疗原发性高胆固醇血症，辛伐他汀的效果要优于同类产品普伐他汀。使用辛伐他汀治疗杂合子家族性高胆固醇血症，此病是由于遗传缺陷，他们细胞膜上LDL受体另有正常人一半，经辛伐他汀8周治疗后，也可出现稳定的作用，LDLch降低43%～85%，TG降低21%～38%，不良反应罕见。
7 辛伐他汀中毒辛伐他汀（舒降之）为抑制HMGCoA还原酶，使内源性胆固醇合成减少，使血清中TC、LDLC、VLDLC水平下降，主要用于治疗高胆固醇血症。常用量口服每次10～20mg，1～2/d。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及过敏反应。[1]
7.1 临床表现[1]
不良反应表现如下：
1.消化系统
如腹痛、便秘、腹胀、恶心等。
2.肝脏
如血清转氨酶升高、胆红素升高。
3.肌肉
如血清肌酸磷酸激酶（CPK）升高，肌痛、疲乏、无力及横纹肌溶解等。
4.变态反应
如荨麻疹、关节痛、血管神经性水肿。
5.其他
如头痛、失眠、血小板减少、皮肤感觉异常及脱发等。
7.2 治疗辛伐他汀中毒的治疗要点为[1]：
1.立即停药。
2.保肝治疗。
服药请按照说明或遵医嘱，因生产辛伐他丁的厂家和制作工艺的不同，价格会有较大的出入，几块到十几块甚至是几十块都不等，规格也有差异。现提供一种，仅供参考，以你们当地医院药房或你们当地药店实物为准。
【主要成份】
本品主要成份为辛伐他汀。
【性状】
薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【功能主治】
1.高脂血症 (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。 2.冠心病对冠心病患者，辛伐他汀用于： (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。
【用法用量】
1.口服：如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服，或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法)，当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min)，如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑，并小心使用。
【剂型】
片剂
【不良反应】
辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1% 的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%～0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告。
【禁忌】
1.对任何成分过敏者。 2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。 3.与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
【注意事项】
1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
2.肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，则应予停药。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。
3.肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK，来自骨骼肌) 轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或 /和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病，因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶 (CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。
4.眼科检查。即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。
5.纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。
6.高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血症)。
7.对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。
【药理作用】
本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。文献资料表明，有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
【贮藏】密闭，在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。
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